Alkilatlaşdırıcı maddələr, DNT molekulunun guanin bazasına bir alkil qrupu əlavə etməklə ikiqat səpginin iplərinin müvafiq bağlanmasına mane olan birləşmələrdir. Bu, xərçəng hüceyrəsinin böyümə qabiliyyətinə təsir göstərir və DNT sıralarının pozulmasına səbəb olur. Nəhayət, xərçəng hüceyrəsi ölür. Alkilatasiyaedici maddələr xərçəngə qarşı istifadə olunan dərmanların ilk siniflərindən biri idi. Alkilasyon agentlərinin beş ənənəvi kateqoriyası var:
- Azot xardalları (məsələn, Bendamustin, xlorambusil, siklofosfamid, ifosfamid, mexloretamin, melfalan)
- Nitroseureas (məsələn, Karmustin, lomustin, streptozosin)
- Alkil sulfonatlar (məsələn, Busulfan)
- Triazinlər (məsələn, Dakarbazin, temozolomide)
- Etileniminlər (məsələn, Altretamin, tiotepa)
Trabectedin tetrahidroizoquinolin alkaloid kimi təsnif edilir və ənənəvi alkilatlaşdırıcı maddələrdən fərqli olaraq, D2-nin kiçik yivinə və N2 mövqeyindəki alkilat guaninə bağlanır. Alkilatasiyaedici maddələr bir xərçəng hüceyrəsinin həyat dövrünün hər mərhələsində təsirli olur, yəni çox sayda xərçəngin müalicəsində təsirli olur. Lösemi və qatı şişlər kimi yavaş böyüyən xərçəngin müalicəsində ən təsirli olsa da, məmə, ağciyər, yumurtalıq və prostat xərçənginin müalicəsində istifadə olunur. Lenfomalar, miyelomlar, sarkomalar və Hodgkin xəstəliyi .Bunun üçün istifadə edilən digər xərçəng növləri. Alkilasyon agentləri tez-tez bütün bölücü hüceyrələrə təsir göstərdiyindən, normal hüceyrələrə, xüsusən mədə-bağırsaq traktına, sümük iliyinə, testis və yumurtalıqlara zəhərlidir. Qeyd: platin, karboplatin, sisplatin və oksaliplatin ehtiva edən antikanser maddələr çox vaxt alkilatasiyaedici maddələr kimi təsnif olunsa da, onların təsir mexanizmi fərqlidir. Başqa bir şəkildə, kovalent DNT əlavələrinə səbəb olurlar.
