Antimetabolitlər, DNT sintezi və ya onların reaksiyaları üçün lazım olan bir və ya daha çox fermentə müdaxilə edən dərmanlardır. Normal metabolizmada istifadə ediləcək faktiki metabolitləri əvəz edərək DNT sintezini təsir edirlər. Məsələn, antifolat folik turşusu istifadəsinə mane olur. Antimetabolitlər hüceyrələrin böyüməsini dayandırmaq və hüceyrələrin bölünməsi kimi hüceyrələrə zəhərli təsir göstərə bilər, bu səbəbdən bu birləşmələr xərçəng üçün kimyəvi terapiya vasitələri olaraq istifadə olunur. Əlavə olaraq, antimetabolitlər antibiotik kimi də istifadə edilə bilər, məsələn para-aminobenzoik turşu (PABA) ilə rəqabət edərək bakteriyalardakı dihidrofolat sintezini inhibə edən sulfanilamid dərmanları.
Bir çox antimetabolit terapevtik məqsədlər üçün istifadə olunur. Məsələn, sulfanilamidlər bakterial metabolizmanı pozan və insanlarda bakterial infeksiyaların aradan qaldırılması üçün istifadə olunan antimetabolitlərdir. Digər nümunələrə purin antaqonistləri (azatiyoprin, merkaptopurin və tioguanin) və pirimidin (fluorourasil və floxuridin) antaqonistləri daxildir. Antiviral xüsusiyyətlərə sahib olan sitarabin dihidrofolat redüktazı inhibə edir. Bu, tetrahidrofolatın sintezi və ardından DNA meydana gəlməsi üçün lazım olan fol turşusunun sintezi üçün lazımdır. Kəskin lösemi, döş xərçəngi, ağciyər xərçəngi və osteogen sarkoma (osteosarkom) müalicəsində ən çox istifadə edilən metotreksat, romatoid artritin müalicəsində də aşağı dozalarda istifadə edilmişdir.
