Beta-adrenerjik blokerlər, simpatik sinir sisteminin sinir uclarında beta-1-adrenergik reseptorların stimullaşdırılmasını maneə törədir və buna görə də ürəyin fəaliyyətini azaldır. Ürəyin simpatik stimullaşdırılmasını maneə törədir və sistolik təzyiqi, ürək dərəcəsini, ürək daralmasını azaldır. Bu da ürəyin oksigen tələbatını azaldır və məşq tolerantlığını artırır. Beta-adrenerjik blokerlər, bronxların daralmasına (tənəffüs yollarının daralmasına) səbəb ola biləcək tənəffüs yollarının bronxial hamar əzələsində yerləşən beta-2 adrenergik reseptorlarını da təsir edə bilər.
Kardioselektiv beta-blokerlər, beta-1 reseptorlarını bloklamaqda beta-2 reseptorlarından 20 qat daha güclü olduqları üçün klinik üstünlüklərə malikdirlər. Buna görə də, selektiv olmayan beta-blokerlərlə müqayisədə bronkokonstriksiyaya səbəb olma ehtimalı azdır. Bronkokonstriksiyanın təhlükəsi tamamilə seçici olmadığından tamamilə istisna edilə bilməz.
Beta-adrenerjik blokerlər angina müalicəsində, aritmiyanı idarə etməkdə və yüksək təzyiqi aşağı salmaqda istifadə olunur .
Kardioselektiv beta blokerlər aşağıda verilmişdir:
- Nebivolol
- Metoprolol
- Atenolol
- Bisoprolol
- Asebutolol
- Betaxolol
- Esmolol