Tiroid bezləri tiroid hormonlarının biosintezinin qarşısını alır. Antitiroid dərmanları, həddindən artıq tiroid hormonu istehsalını maneə törətmək və ya tiroid hormonu fəaliyyətini azaltmaqla hipertiroidi müalicə etmək üçün istifadə olunur. Antitiroid dərmanlarına karbimazol, metimazol və propiltiourasil daxildir. Daha az yayılmış antitiroid dərmanı kalium perkloratdır.
Aktiv metabolitləri metimazol olan karbimazol və propiltiourasil, hamısı tiroid peroksidaz fermentini inhibe edərək hərəkət edir və beləliklə tiroid hormonunun sintezini (istehsalını) bloklayır.
Antitiroid dərmanı ilə müalicə olunan xəstələrin təxminən 30-40% -i antitiroid dərman müalicəsinin dayandırılmasından 10 il sonra ötiroid (normal tiroid hormonu səviyyəsində) olaraq qalır. Bu, Graves xəstəliyinin (hipertireozun ən çox görülən səbəbi) remissiyada olması deməkdir.
Antitiroid dərmanlarla ümumi problem doza bağlı hipertiroidizm və ya hipotiroidizmdir. Antitiroid terapiyasının nadir bir komplikasiyası, dərmanın dərhal dayandırılmasını tələb edən agranulositozdur.
