Antagonistes des récepteurs 5-HT3

Usos: Utilizado para la prevención y el tratamiento de náuseas y vómitos, especialmente en quimioterapia, radioterapia o postoperatorio.

Los antagonistas del receptor 5-HT3 (también conocidos como antagonistas del receptor de serotonina o bloqueadores de la serotonina) son una clase de medicamentos utilizados para la prevención y el tratamiento de las náuseas y los vómitos, en particular la quimioterapia, la radioterapia o el postoperatorio. 5-HT3 es la abreviatura de serotonina, que también se puede escribir como 5-hidroxitriptamina.

Cuando las células que cubren el tracto gastrointestinal son dañadas por la quimioterapia y la radioterapia, liberan serotonina. Esta serotonina se une a los receptores de serotonina en los nervios que transmiten impulsos al centro del vómito en el cerebro, lo que estimula otros nervios involucrados en el reflejo del vómito. Los antagonistas del receptor 5-HT3 inhiben la unión de la serotonina a los receptores 5-HT3 en el intestino delgado, reduciendo así la probabilidad de náuseas y vómitos. La forma en que los antagonistas del receptor 5-HT3 funcionan para prevenir las náuseas y los vómitos postoperatorios es menos conocida.

Los antagonistas del receptor 5-HT3 de primera generación incluyen dolasetrón, granisetrón y ondansetrón. A pesar de los cambios en su estructura química y tasas de absorción, todos funcionan igual y son bien tolerados. Las formulaciones orales son tan efectivas como las formas intravenosas para prevenir las náuseas y los vómitos.

Palonosetron es un bloqueador de serotonina de segunda generación. Para los receptores de serotonina, tiene una mayor afinidad que los agentes de primera generación, lo que aumenta la duración de la acción. Se cree que Palonosetron tiene un efecto no solo en el intestino delgado sino también en los receptores 5-HT3 y el sitio de activación de los quimiorreceptores en el centro de vómitos. Ha sido aprobado para náuseas y vómitos agudos y retardados inducidos por la quimioterapia.