Los antimetabolitos son fármacos que interfieren con una o más enzimas necesarias para la síntesis de ADN o sus reacciones. Afectan la síntesis de ADN reemplazando los metabolitos reales que se utilizarán en el metabolismo normal. Por ejemplo, los antifolatos interfieren con el uso de ácido fólico. Los antimetabolitos pueden tener efectos tóxicos en las células, como detener el crecimiento celular y la división celular, por lo que estos compuestos se utilizan como agentes de quimioterapia para el cáncer. Además, los antimetabolitos también se pueden usar como antibióticos, como los medicamentos de sulfanilamida que inhiben la síntesis de dihidrofolato en bacterias al competir con el ácido para-aminobenzoico (PABA).
Muchos antimetabolitos se utilizan con fines terapéuticos. Por ejemplo, las sulfanilamidas son antimetabolitos que interrumpen el metabolismo bacteriano y se utilizan para erradicar infecciones bacterianas en humanos. Otros ejemplos incluyen antagonistas de purina (azatioprina, mercaptopurina y tioguanina) y antagonistas de pirimidina (fluorouracilo y floxuridina). La citarabina, que también tiene propiedades antivirales, inhibe la dihidrofolato reductasa. Esto es necesario para la síntesis de tetrahidrofolato seguida de la síntesis de ácido fólico, que es necesario para la formación de ADN. El metotrexato, que se utiliza con mayor frecuencia en el tratamiento de leucemia aguda, cáncer de mama, cáncer de pulmón y sarcoma osteogénico (osteosarcoma), también se ha utilizado en dosis bajas en el tratamiento de la artritis reumatoide
