Los fármacos antitiroideos previenen la biosíntesis de hormonas tiroideas. Los medicamentos antitiroideos se usan para tratar el hipertiroidismo al inhibir la producción excesiva de hormona tiroidea o reducir la actividad de la hormona tiroidea. Los fármacos antitiroideos incluyen carbimazol, metimazol y propiltiouracilo. Un fármaco antitiroideo menos común es el perclorato de potasio.
El carbimazol y el propiltiouracilo, cuyos metabolitos activos son el metimazol, actúan inhibiendo la enzima peroxidasa tiroidea y, por tanto, bloquean la síntesis (producción) de la hormona tiroidea.
Aproximadamente del 30 al 40% de los pacientes tratados con un fármaco antitiroideo permanecen eutiroideos (con niveles normales de hormona tiroidea) 10 años después de suspender el fármaco antitiroideo. Esto significa que la enfermedad de Graves (la causa más común de hipertiroidismo) está en remisión.
Un problema común con los medicamentos antitiroideos es el hipertiroidismo o hipotiroidismo relacionado con la dosis. Una rara complicación de la terapia antitiroidea es la agranulocitosis, que requiere la suspensión inmediata del fármaco.