La aromatasa es una enzima involucrada en la producción de estrógenos al catalizar la conversión de testosterona en estradiol. La aromatasa se encuentra en las glándulas suprarrenales, los ovarios, la placenta, los testículos, el tejido adiposo (grasa) y las células productoras de estrógeno del cerebro. La aromatasa es un componente específico del sistema enzimático del citocromo P450.
Los inhibidores de la aromatasa son una clase de medicamentos que actúan bloqueando la enzima aromatasa, la enzima que convierte los andrógenos en estrógenos.
La historia natural del cáncer de mama está estrechamente relacionada con los estrógenos. Estas hormonas afectan tanto el riesgo de enfermedad como el crecimiento de muchos tumores establecidos.
Los inhibidores de la aromatasa se utilizan en el tratamiento del cáncer de mama al reducir los niveles de estrógeno circulante. Los inhibidores de aromatasa significan que ralentizan o inhiben la progresión de estos cánceres al reducir el estrógeno que hace que crezcan las células de cáncer de mama positivas al receptor de estrógeno (ER). Aproximadamente el 80% de todos los cánceres de mama son receptores de estrógeno (ER) positivos.
Además del cáncer de mama, se utiliza en el tratamiento de la ginecomastia, la baja estatura, el retraso de la pubertad en los niños y la inducción de la ovulación en mujeres con infertilidad inexplicable. La testolactona está aprobada para la ginecomastia masculina.
Inhibidores de la aromatasa utilizados para el cáncer de mama:
- Arimidex (Anastrozol)
- Aromasin (Exemestane)
- Femara (letrozol)
Estos medicamentos generalmente se toman como una pastilla al día.
Ventajas de los inhibidores de la aromatasa
Varios estudios han comparado los inhibidores de la aromatasa con el tamoxifeno para ver qué tipo de fármaco es más eficaz en el tratamiento del cáncer de mama con receptor hormonal positivo en estadio temprano en mujeres posmenopáusicas. Según los resultados, los efectos del inhibidor de la aromatasa utilizado después del primer tratamiento (cirugía y posiblemente quimioterapia y radioterapia) son los siguientes:
- Un inhibidor de la aromatasa es la mejor terapia hormonal para empezar. Cuando se trata el cáncer de mama con receptor hormonal positivo en estadio temprano, los inhibidores de la aromatasa tienen más beneficios y menos efectos secundarios graves que el tamoxifeno.
- Cambiar a un inhibidor de la aromatasa después de tomar tamoxifeno durante 2 a 3 años (por un total de 5 años de terapia hormonal) proporciona más beneficios que 5 años de tamoxifeno.
- Tomar un inhibidor de la aromatasa durante 5 años después de tomar tamoxifeno durante 5 años reduce el riesgo de que el cáncer regrese más que ningún tratamiento después del tamoxifeno.
Efectos secundarios de los inhibidores de la aromatasa
Los inhibidores de la aromatasa tienden a causar efectos secundarios menos graves que el tamoxifeno en problemas como coágulos de sangre, accidente cerebrovascular y cáncer de endometrio. Sin embargo, los inhibidores de la aromatasa pueden causar más problemas cardíacos, más pérdida ósea (osteoporosis) y un mayor riesgo de fractura ósea que el tamoxifeno, al menos en los primeros años de tratamiento. Si su médico está considerando un inhibidor de la aromatasa como parte de su plan de tratamiento, hará la planificación necesaria para determinar si se necesita un medicamento para fortalecer los huesos al tomar el inhibidor de la aromatasa.
Los efectos secundarios más comunes de los inhibidores de la aromatasa son rigidez o dolor articular.
