Inhibidores De Beta Lactamasa

Los inhibidores de betalactamasas son una clase de fármacos que se administran junto con antibióticos betalactámicos que bloquean la actividad de las enzimas betalactamasas, previniendo así la resistencia a los antimicrobianos. Aunque tienen poca actividad antibiótica por sí solos, previenen la degradación bacteriana de los antibióticos beta-lactámicos, ampliando así el rango bacteriano en el que los fármacos son efectivos. Por tanto, los inhibidores de betalactamasas no se venden individualmente. En cambio, se formulan junto con antibióticos betalactámicos con una vida media sérica similar.

Las enzimas beta lactamasas son producidas por ciertas cepas de las siguientes bacterias:

  • Especies de Bacteroides 
  • Especies de Enterococcus 
  • Hemophilus influenzae 
  • Moraxella catarrhalis 
  • Neisseria gonorrea 
  • Especies de Staphylococcus

El uso más importante de los inhibidores de betalactamasas es el tratamiento de infecciones causadas por bacterias gramnegativas, microbios anaerobios, estafilococos sensibles a la meticilina y estreptococos. Porque la producción de beta lactamasa es un factor importante que contribuye a la resistencia a beta lactámicos en estos patógenos. 

Los inhibidores de betalactamasa de uso común se enumeran a continuación:

  • Inhibidores de betalactamasas con núcleos de betalactámicos:
    • El tebipenem fue el primer carbapenem administrado por vía oral en forma de tebipenem-pivoxil. Es un antimicrobiano carbapenem utilizado en el tratamiento de Mycobacterium tuberculosis.
    • El ácido clavulánico o clavulanato se usa a menudo en combinación con amoxicilina (Augmentin) o ticarcilina (Timentin). Amoxicilina / ácido clavulánico se usa para tratar infecciones respiratorias, otitis media, sinusitis, infecciones de la piel e infecciones del tracto urinario, mientras que ticarcilina / clavulánico se usa para tratar infecciones del tracto respiratorio inferior, infecciones óseas, infecciones ginecológicas, infecciones de las articulaciones, infecciones de la piel, infecciones del tracto urinario.
    • El sulbactam se usa a menudo en combinación con ampicilina (Unasyn) o cefoperazona (Sulperazon) para tratar infecciones cutáneas, intraabdominales y ginecológicas.
    • El tazobactam se usa a menudo en combinación con piperacilina (Zosyn y Tazocin) para tratar la neumonía adquirida en la comunidad, las infecciones intraabdominales, las infecciones de la piel y las infecciones ginecológicas.
  • Inhibidores de betalactamasas centrales no betalactámicos:
    • Avibactam, en combinación con ceftazidima (Avycaz), se usa para tratar infecciones del tracto urinario, infecciones intraabdominales, pielonefritis y neumonía adquirida en el hospital causada por bacterias gramnegativas.
    • El relebactam se usa en combinación con imipenem / cilastatina (Recarbrio) para tratar pielonefritis, infecciones del tracto urinario e infecciones intraabdominales.
    • Vaborbactam, junto con meropenem (Vabomere), se usa para tratar infecciones del tracto urinario y pielonefritis.

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