Los inhibidores de la anhidrasa carbónica reducen la actividad de la anhidrasa carbónica, una enzima responsable de catalizar la reacción entre el dióxido de carbono y el agua en ácido carbónico y luego en bicarbonato. Esto reduce la absorción de bicarbonato del túbulo proximal en el riñón, lo que resulta en un aumento directo de la excreción de bicarbonato y ligeros aumentos en la excreción de sodio y potasio. En general, los inhibidores de la anhidrasa carbónica tienen efectos electrolíticos leves y no se usan típicamente por su capacidad diurética. La acetazolamida, diclorfenamida y metazolamida son inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Los inhibidores de la anhidrasa carbónica también reducen la secreción del humor acuoso (el humor acuoso es el líquido transparente que llena el espacio entre el cristalino y la córnea del globo ocular), lo que reduce la presión intraocular.
Los inhibidores de la anhidrasa carbónica se utilizan principalmente en el tratamiento del glaucoma u otras afecciones oculares en las que se considera beneficioso reducir la presión arterial intraocular. La acetazolamida también se usa para el tratamiento y la prevención del mal agudo de montaña (también conocido como mal de altura) y algunos tipos de epilepsia. La diclorfenamida se puede usar para tratar ciertos trastornos musculares hereditarios. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica también se pueden usar para tratar otras afecciones.