Antagonistes des récepteurs 5-HT3

Utilisations: Utilisé pour la prévention et le traitement des nausées et vomissements, notamment en chimiothérapie, radiothérapie ou postopératoire.

Les antagonistes des récepteurs 5-HT3 (également appelés antagonistes des récepteurs de la sérotonine ou bloqueurs de la sérotonine) sont une classe de médicaments utilisés pour la prévention et le traitement des nausées et des vomissements, en particulier la chimiothérapie, la radiothérapie ou la postopératoire. 5-HT3 est l’abréviation de sérotonine, qui peut également s’écrire 5-hydroxytryptamine.

Lorsque les cellules recouvrant le tractus gastro-intestinal sont endommagées par la chimiothérapie et la radiothérapie, elles libèrent de la sérotonine. Cette sérotonine se lie aux récepteurs de la sérotonine sur les nerfs qui transmettent des impulsions au centre des vomissements dans le cerveau, ce qui stimule d’autres nerfs impliqués dans le réflexe de vomissement. Les antagonistes des récepteurs 5-HT3 inhibent la liaison de la sérotonine aux récepteurs 5-HT3 dans l’intestin grêle, réduisant ainsi la probabilité de nausées et de vomissements. Le fonctionnement des antagonistes des récepteurs 5-HT3 pour prévenir les nausées et vomissements postopératoires est moins bien compris.

Les antagonistes des récepteurs 5-HT3 de première génération comprennent le dolasétron, le granisétron et l’ondansétron. Malgré des changements dans leur structure chimique et leurs taux d’absorption, ils fonctionnent tous de la même manière et sont bien tolérés. Les formulations orales sont aussi efficaces que les formes intraveineuses pour prévenir les nausées et les vomissements.

Le palonosétron est un inhibiteur de la sérotonine de deuxième génération. Pour les récepteurs de la sérotonine, il a une plus grande affinité que les agents de première génération, ce qui augmente la durée d’action. On pense que le palonosétron a un effet non seulement sur l’intestin grêle mais également sur les récepteurs 5-HT3 et le site de déclenchement des chimiorécepteurs dans le centre des vomissements. Il a été approuvé pour les nausées et vomissements induits par la chimiothérapie aiguë et retardée.

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