Les inhibiteurs de CDK 4/6 sont une classe de médicaments qui ciblent les enzymes appelées CDK4 et CDK6. CDK signifie kinase dépendante de la cycline et est une enzyme importante impliquée dans la croissance et la division cellulaires. On le trouve aussi bien dans les cellules saines que dans les cellules cancéreuses. Dans le cancer du sein, ces protéines peuvent devenir hyperactives, provoquant une croissance et une division incontrôlables des cellules. Les inhibiteurs de CDK 4/6 agissent en interrompant les signaux qui stimulent la prolifération des cellules malignes (cancéreuses).
Les inhibiteurs de CDK4/6 sont utilisés dans le traitement des cancers du sein positifs pour les récepteurs hormonaux et négatifs pour le récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2) (HR+/HER2-). Plus de deux cancers du sein sur trois sont à la fois positifs pour les récepteurs hormonaux et HER2 négatifs. Les inhibiteurs de CDK 4/6 peuvent être utilisés seuls, mais sont souvent administrés en synergie avec un traitement hormonal. Tous les inhibiteurs de CDK 4/6 sont approuvés pour une utilisation dans les cancers du sein avancés pour les récepteurs hormonaux métastatiques positifs et négatifs pour le récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2). Abemaciclib est approuvé pour une utilisation après une intervention chirurgicale pour traiter le cancer du sein à un stade précoce avec un risque élevé de récidive.
Il existe trois inhibiteurs de CDK4/6 utilisés pour traiter le cancer du sein :
- Palbociclib (Ibrance)
- Ribociclib (Kisqali)
- Abemaciclib (Verzenio)
Les effets secondaires courants des inhibiteurs de CDK 4/6 comprennent des troubles gastro-intestinaux tels que fatigue, nausées, diarrhée et vomissements. Une aplasie médullaire peut survenir, entraînant une neutropénie et une leucopénie, bien que l’anémie et la thrombocytopénie soient moins fréquentes. En général, les événements indésirables associés au traitement par inhibiteur de CDK 4/6 sont moins graves que ceux rencontrés avec la chimiothérapie.
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