Inhibiteurs d’aromatase

L’aromatase est une enzyme impliquée dans la production d’œstrogènes en catalysant la conversion de la testostérone en œstradiol. L’aromatase se trouve dans les glandes surrénales, les ovaires, le placenta, les testicules, le tissu adipeux (graisse) et les cellules productrices d’œstrogènes dans le cerveau. L’aromatase est un composant spécifique du système enzymatique du cytochrome P450.

Les inhibiteurs d’aromatase sont une classe de médicaments qui agissent en bloquant l’enzyme aromatase, l’enzyme qui convertit les androgènes en œstrogènes. 

L’histoire naturelle du cancer du sein est étroitement liée aux œstrogènes. Ces hormones affectent à la fois le risque de maladie et la croissance de nombreuses tumeurs établies.

Les inhibiteurs de l’aromatase sont utilisés dans le traitement du cancer du sein en abaissant les taux d’œstrogènes circulants. Les inhibiteurs de l’aromatase signifient qu’ils ralentissent ou inhibent la progression de ces cancers en réduisant les œstrogènes qui provoquent la croissance des cellules cancéreuses du sein positives aux récepteurs des œstrogènes (RE). Environ 80% de tous les cancers du sein sont positifs pour les récepteurs des œstrogènes (RE).

Outre le cancer du sein, il est utilisé dans le traitement de la gynécomastie, de la petite taille, du retard de la puberté chez les garçons et de l’induction de l’ovulation chez les femmes souffrant d’infertilité inexpliquée. La testolactone est approuvée pour la gynécomastie masculine.

Inhibiteurs de l’aromatase utilisés pour le cancer du sein:

  • Arimidex (Anastrozole)
  • Aromasin (Exémestane)
  • Femara (Létrozole)

Ces médicaments sont généralement pris en une seule pilule par jour.

Avantages des inhibiteurs de l’aromatase

Un certain nombre d’études ont comparé les inhibiteurs de l’aromatase au tamoxifène pour voir quel type de médicament est le plus efficace dans le traitement du cancer du sein à un stade précoce, à récepteurs hormonaux positifs, chez les femmes ménopausées. Selon les résultats, les effets de l’inhibiteur de l’aromatase utilisé après le premier traitement (chirurgie et éventuellement chimiothérapie et radiothérapie) sont les suivants:

  • Un inhibiteur de l’aromatase est la meilleure thérapie hormonale pour commencer. Lors du traitement d’un cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs à un stade précoce, les inhibiteurs de l’aromatase ont plus d’avantages et moins d’effets secondaires graves que le tamoxifène.
  • Le passage à un inhibiteur de l’aromatase après avoir pris du tamoxifène pendant 2 à 3 ans (pour un total de 5 ans d’hormonothérapie) offre plus d’avantages que 5 ans de tamoxifène.
  • Prendre un inhibiteur de l’aromatase pendant 5 ans après avoir pris du tamoxifène pendant 5 ans réduit le risque de récidive du cancer plus qu’aucun traitement après le tamoxifène.

Effets secondaires des inhibiteurs de l’aromatase

Les inhibiteurs de l’aromatase ont tendance à provoquer des effets secondaires moins graves que le tamoxifène sur des problèmes tels que les caillots sanguins, les accidents vasculaires cérébraux et le cancer de l’endomètre. Cependant, les inhibiteurs de l’aromatase peuvent causer plus de problèmes cardiaques, plus de perte osseuse (ostéoporose) et un plus grand risque de fracture osseuse que le tamoxifène, au moins au cours des premières années de traitement. Si votre médecin envisage un inhibiteur de l’aromatase dans le cadre de votre plan de traitement, il ou elle fera la planification nécessaire pour déterminer si un médicament renforçant les os est nécessaire lors de la prise de l’inhibiteur de l’aromatase.

Les effets secondaires les plus courants des inhibiteurs de l’aromatase sont la raideur ou les douleurs articulaires.

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