Inhibiteurs De La Bêta Lactamase

Les inhibiteurs des bêta-lactamases sont une classe de médicaments administrés avec des antibiotiques bêta-lactames qui bloquent l’activité des enzymes bêta-lactamases, empêchant ainsi la résistance aux antimicrobiens. Bien qu’ils aient peu d’activité antibiotique en eux-mêmes, ils empêchent la dégradation bactérienne des antibiotiques bêta-lactamines, élargissant ainsi la gamme bactérienne dans laquelle les médicaments sont efficaces. Par conséquent, les inhibiteurs de bêta-lactamase ne sont pas vendus individuellement. Au lieu de cela, ils sont formulés avec des antibiotiques bêta-lactamines ayant une demi-vie sérique similaire.

Les enzymes bêta-lactamases sont produites par certaines souches des bactéries suivantes :

  • Espèces Bacteroides 
  • Espèces d’entérocoques 
  • Hémophilus influenzae 
  • Moraxella catarrhalis 
  • Neisseria gonorrhée 
  • Espèces Staphylococcus

L’utilisation la plus importante des inhibiteurs de bêta-lactamase est le traitement des infections causées par des bactéries gram-négatives, des microbes anaérobies, des staphylocoques et des streptocoques sensibles à la méthicilline. Parce que la production de bêta-lactamase est un contributeur important à la résistance aux bêta-lactames chez ces agents pathogènes. 

Les inhibiteurs de bêta-lactamase couramment utilisés sont énumérés ci-dessous :

  • Inhibiteurs de bêta-lactamase avec noyaux de bêta-lactame :
    • Tebipenem a été le premier carbapenem administré par voie orale sous forme de tebipenem-pivoxil. C’est un antimicrobien carbapénème utilisé dans le traitement de Mycobacterium tuberculosis.
    • L’acide clavulanique ou le clavulanate est souvent utilisé en association avec l’amoxicilline (Augmentin) ou la ticarcilline (Timentin). L’amoxicilline/acide clavulanique est utilisé pour traiter les infections respiratoires, l’otite moyenne, la sinusite, les infections cutanées et les infections des voies urinaires
    • , tandis que la ticarcilline/acide clavulanique est utilisé pour traiter les infections des voies respiratoires inférieures, les infections osseuses, les infections gynécologiques, les infections articulaires, les infections cutanées, les infections des voies urinaires.
    • Sulbactam est souvent utilisé en association avec l’ampicilline (Unasyn) ou la céfopérazone (Sulperazon) pour traiter les infections cutanées, intra-abdominales et gynécologiques.
    • Tazobactam est souvent utilisé en association avec la pipéracilline (Zosyn et Tazocin) pour traiter la pneumonie communautaire, les infections intra-abdominales, les infections cutanées et les infections gynécologiques.
  • Inhibiteurs de bêta-lactamase non bêta-lactamines :
    • Avibactam, en association avec la ceftazidime (Avycaz), est utilisé pour traiter les infections des voies urinaires, les infections intra-abdominales, la pyélonéphrite et la pneumonie nosocomiale causées par des bactéries à Gram négatif.
    • Relebactam est utilisé en association avec l’imipénem/cilastatine (Recarbrio) pour traiter la pyélonéphrite, les infections des voies urinaires et les infections intra-abdominales.
    • Le vaborbactam, avec le méropénem (Vabomere), est utilisé pour traiter les infections des voies urinaires et la pyélonéphrite.

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