Médicaments Antimétabolites

Les antimétabolites sont des médicaments qui interfèrent avec une ou plusieurs enzymes nécessaires à la synthèse de l’ADN ou à leurs réactions. Ils affectent la synthèse de l’ADN en remplaçant les métabolites réels à utiliser dans le métabolisme normal. Par exemple, les antifolates interfèrent avec l’utilisation de l’acide folique. Les antimétabolites peuvent avoir des effets toxiques sur les cellules tels que l’arrêt de la croissance cellulaire et la division cellulaire, de sorte que ces composés sont utilisés comme agents de chimiothérapie pour le cancer. En outre, les antimétabolites peuvent également être utilisés comme antibiotiques, tels que les sulfanilamides qui inhibent la synthèse du dihydrofolate chez les bactéries en compétition avec l’acide para-aminobenzoïque (PABA).

De nombreux antimétabolites sont utilisés à des fins thérapeutiques. Par exemple, les sulfanilamides sont des antimétabolites qui perturbent le métabolisme bactérien et sont utilisés pour éradiquer les infections bactériennes chez l’homme. D’autres exemples comprennent les antagonistes de la purine (azathioprine, mercaptopurine et thioguanine) et les antagonistes de la pyrimidine (fluorouracile et floxuridine). La cytarabine, qui possède également des propriétés antivirales, inhibe la dihydrofolate réductase. Cela est nécessaire pour la synthèse du tétrahydrofolate suivie de la synthèse de l’acide folique, nécessaire à la formation de l’ADN. Le méthotrexate, qui est le plus couramment utilisé dans le traitement de la leucémie aiguë, du cancer du sein, du cancer du poumon et du sarcome ostéogénique (ostéosarcome), a également été utilisé à faibles doses dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde.

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