5-HT3 Antagonisti del recettore

Usi: è usato per la prevenzione e il trattamento della nausea e del vomito, specialmente in chemioterapia, radioterapia o postoperatoria.

Gli antagonisti del recettore 5-HT3 (noti anche come antagonisti del recettore della serotonina o bloccanti della serotonina) sono una classe di farmaci utilizzati per la prevenzione e il trattamento della nausea e del vomito, in particolare chemioterapia, radioterapia o postoperatorio. 5-HT3 è l’abbreviazione di serotonina, che può anche essere scritta come 5-idrossitriptamina.

Quando le cellule che coprono il tratto gastrointestinale sono danneggiate dalla chemioterapia e dalla radioterapia, rilasciano serotonina. Questa serotonina si lega ai recettori della serotonina sui nervi che trasmettono gli impulsi al centro del vomito nel cervello, stimolando altri nervi coinvolti nel riflesso del vomito. Gli antagonisti del recettore 5-HT3 inibiscono il legame della serotonina ai recettori 5-HT3 nell’intestino tenue, riducendo così la probabilità di nausea e vomito. Il modo in cui gli antagonisti del recettore 5-HT3 agiscono per prevenire la nausea e il vomito postoperatori è meno compreso.

Gli antagonisti del recettore 5-HT3 di prima generazione includono dolasetron, granisetron e ondansetron. Nonostante i cambiamenti nella struttura chimica e nei tassi di assorbimento, funzionano tutti allo stesso modo e sono ben tollerati. Le formulazioni orali sono efficaci quanto le forme endovenose nel prevenire la nausea e il vomito.

Palonosetron è un bloccante della serotonina di seconda generazione. Per i recettori della serotonina, ha una maggiore affinità rispetto agli agenti di prima generazione, il che aumenta la durata dell’azione. Si pensa che il palonosetron abbia un effetto non solo sull’intestino tenue ma anche sui recettori 5-HT3 e sul sito di innesco del chemorecettore nel centro del vomito. È stato approvato per la nausea e il vomito indotti dalla chemioterapia sia acuti che ritardati.