Gli antimetaboliti sono farmaci che interferiscono con uno o più enzimi necessari per la sintesi del DNA o le loro reazioni. Influenzano la sintesi del DNA sostituendo i metaboliti effettivi da utilizzare nel normale metabolismo. Ad esempio, gli antifolati interferiscono con l’uso di acido folico. Gli antimetaboliti possono avere effetti tossici sulle cellule come l’arresto della crescita e della divisione cellulare, quindi questi composti sono usati come agenti chemioterapici per il cancro. Inoltre, gli antimetaboliti possono essere utilizzati anche come antibiotici, come i farmaci sulfanilamide che inibiscono la sintesi di diidrofolato nei batteri competendo con l’acido para-amminobenzoico (PABA).
Molti antimetaboliti sono usati a scopo terapeutico. Ad esempio, le sulfanilammidi sono antimetaboliti che interrompono il metabolismo batterico e vengono utilizzate per sradicare le infezioni batteriche negli esseri umani. Altri esempi includono antagonisti delle purine (azatioprina, mercaptopurina e tioguanina) e antagonisti della pirimidina (fluorouracile e floxuridina). La citarabina, che ha anche proprietà antivirali, inibisce la diidrofolato reduttasi. Ciò è necessario per la sintesi del tetraidrofolato seguita dalla sintesi dell’acido folico, necessario per la formazione del DNA. Il metotrexato, che è più comunemente usato nel trattamento della leucemia acuta, cancro al seno, cancro ai polmoni e sarcoma osteogenico (osteosarcoma), è stato anche usato a basse dosi nel trattamento dell’artrite reumatoide.
