Gli inibitori di CDK 4/6 sono una classe di farmaci che prendono di mira enzimi chiamati CDK4 e CDK6. CDK sta per chinasi ciclina dipendente ed è un importante enzima coinvolto nella crescita e nella divisione cellulare. Si trova sia nelle cellule sane che nelle cellule cancerose. Nel cancro al seno, queste proteine possono diventare iperattive, causando la crescita e la divisione incontrollata delle cellule. Gli inibitori di CDK 4/6 agiscono interrompendo i segnali che stimolano la proliferazione delle cellule maligne (cancerose).
Gli inibitori di CDK4/6 sono utilizzati nel trattamento dei tumori al seno positivi al recettore ormonale e al recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (HER2) negativo (HR+/HER2-). Più di due tumori al seno su tre sono entrambi positivi al recettore ormonale e HER2 negativo. Gli inibitori di CDK 4/6 possono essere usati da soli, ma spesso vengono somministrati in sinergia con la terapia ormonale. Tutti gli inibitori CDK 4/6 sono approvati per l’uso nei tumori della mammella positivi per il recettore dell’ormone metastatico avanzato e negativo per il recettore 2 del fattore di crescita epidermico umano (HER2). Abemaciclib è approvato per l’uso dopo l’intervento chirurgico per il trattamento del carcinoma mammario in fase iniziale con un alto rischio di recidiva.
Ci sono tre inibitori CDK4/6 usati per trattare il cancro al seno:
- Palbociclib (Ibrance)
- Ribociclib (Kisqali)
- Abemaciclib (Verzenio)
Gli effetti indesiderati comuni degli inibitori CDK 4/6 includono disturbi gastrointestinali come affaticamento, nausea, diarrea e vomito. Può verificarsi soppressione del midollo osseo, con conseguente neutropenia e leucopenia, sebbene l’anemia e la trombocitopenia siano meno comuni. In generale, gli eventi avversi associati alla terapia con inibitori CDK 4/6 sono meno gravi di quelli riscontrati con la chemioterapia.