Inibitori Della Beta Lattamasi

Gli inibitori delle beta-lattamasi sono una classe di farmaci somministrati insieme agli antibiotici beta-lattamici che bloccano l’attività degli enzimi beta-lattamasi, prevenendo così la resistenza antimicrobica. Sebbene abbiano una scarsa attività antibiotica da soli, prevengono la degradazione batterica degli antibiotici beta-lattamici, ampliando così la gamma batterica in cui i farmaci sono efficaci. Pertanto, gli inibitori della beta-lattamasi non sono venduti singolarmente. Invece, sono formulati insieme ad antibiotici beta-lattamici con emivita sierica simile.

Gli enzimi beta lattamasi sono prodotti da alcuni ceppi dei seguenti batteri:

  • Specie Bacteroides 
  • Specie Enterococcus 
  • Hemophilus influenzae 
  • Moraxella catarrhalis 
  • Neisseria gonorrea 
  • Specie di stafilococco

L’uso più importante degli inibitori delle beta-lattamasi è il trattamento delle infezioni causate da batteri gram-negativi, microbi anaerobi, stafilococchi meticillino-sensibili e streptococchi. Perché la produzione di beta lattamasi contribuisce in modo importante alla resistenza ai beta lattamici in questi agenti patogeni. 

Gli inibitori delle beta-lattamasi comunemente usati sono elencati di seguito:

  • Inibitori della beta lattamasi con nuclei beta lattamici:
    • Tebipenem è stato il primo carbapenemi somministrato per via orale sotto forma di tebipenem-pivoxil. È un antimicrobico carbapenemico utilizzato nel trattamento del Mycobacterium tuberculosis.
    • L’acido clavulanico o clavulanato è spesso usato in combinazione con amoxicillina (Augmentin) o ticarcillina (Timentin). L’amoxicillina/acido clavulanico è usato per trattare infezioni respiratorie, otite media, sinusite, infezioni della pelle e infezioni del tratto urinario mentre ticarcillina/acido clavulanico è usato per trattare infezioni del tratto respiratorio inferiore, infezioni ossee, infezioni ginecologiche, infezioni articolari, infezioni della pelle, infezioni del tratto urinario .
    • Il sulbactam è spesso usato in combinazione con ampicillina (Unasyn) o cefoperazone (Sulperazon) per il trattamento di infezioni cutanee, intraddominali e ginecologiche.
    • Tazobactam è spesso usato in combinazione con piperacillina (Zosyn e Tazocin) per il trattamento di polmoniti acquisite in comunità, infezioni intra-addominali, infezioni della pelle e infezioni ginecologiche.
  • Inibitori delle beta-lattamasi core non beta-lattamici:
    • Avibactam, in combinazione con ceftazidime (Avycaz), è usato per trattare infezioni del tratto urinario, infezioni intra-addominali, pielonefriti e polmoniti nosocomiali causate da batteri gram-negativi.
    • Relebactam è usato in combinazione con imipenem/cilastatina (Recarbrio) per trattare la pielonefrite, le infezioni del tratto urinario e le infezioni intra-addominali.
    • Vaborbactam, insieme a meropenem (Vabomere), è usato per trattare le infezioni del tratto urinario e la pielonefrite.

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