Inibitori Della Tirosin-Chinasi BCR-ABL

Gli inibitori della tirosin chinasi BCR-ABL sono farmaci utilizzati nel trattamento di prima linea della leucemia mieloide cronica. Più del 90% dei casi di leucemia mieloide cronica sono causati da un’anomalia cromosomica che si traduce in una formazione chiamata cromosoma Philadelphia. Quando si forma il cromosoma Philadelphia, durante la traslocazione si forma un gene di fusione chiamato gene BCR-ABL. Il gene BCR-ABL codifica per la tirosin chinasi BCR-ABL. Gli inibitori della tirosin chinasi BCR-ABL agiscono inibendo l’enzima tirosin chinasi BCR-ABL, che è importante nella patogenesi della leucemia mieloide cronica.

Imatinib, il primo inibitore della tirosin chinasi BCR-ABL, è stato approvato dalla FDA nel 2001 e messo in uso. Gli imatinib sono chiamati inibitori della tirosin chinasi di prima generazione. Prima di questa data, non era disponibile alcun farmaco per modificare il decorso della leucemia mieloide cronica. Sono stati utilizzati solo farmaci citotossici come busulfan, idrossiurea o interferone alfa (rIFN-a). Ecco perché gli inibitori della tirosin chinasi BCR-ABL sono considerati una rivoluzione nel trattamento della leucemia mieloide cronica.

In alcuni casi, può svilupparsi resistenza a imatinib. In questo caso, la dose del farmaco può essere aumentata e trasferita agli inibitori della tirosin chinasi di seconda generazione. Si ritiene che i farmaci di seconda generazione abbiano meno resistenza e intolleranza rispetto a imatinib. I farmaci di seconda generazione sono nilotinib, dasatinib, bosutinib, bafetinib e ponatinib.

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