Inibitori dell’aromatasi

L’aromatasi è un enzima coinvolto nella produzione di estrogeni catalizzando la conversione del testosterone in estradiolo. L’aromatasi si trova nelle ghiandole surrenali, ovaie, placenta, testicoli, tessuto adiposo (grasso) e cellule produttrici di estrogeni nel cervello. L’aromatasi è un componente specifico del sistema enzimatico del citocromo P450.

Gli inibitori dell’aromatasi sono una classe di farmaci che agiscono bloccando l’enzima aromatasi, l’enzima che converte gli androgeni in estrogeni. 

La storia naturale del cancro al seno è strettamente collegata agli estrogeni. Questi ormoni influenzano sia il rischio di malattia che la crescita di molti tumori consolidati.

Gli inibitori dell’aromatasi sono usati nel trattamento del cancro al seno abbassando i livelli di estrogeni circolanti. Gli inibitori dell’aromatasi significano che rallentano o inibiscono la progressione di questi tumori riducendo l’estrogeno che causa la crescita delle cellule di cancro al seno positive al recettore degli estrogeni (ER). Circa l’80% di tutti i tumori al seno sono positivi ai recettori degli estrogeni (ER).

Oltre al cancro al seno, è utilizzato nel trattamento della ginecomastia, bassa statura, pubertà ritardata nei ragazzi e induzione dell’ovulazione nelle donne con infertilità inspiegabile. Il testolattone è approvato per la ginecomastia maschile.

Inibitori dell’aromatasi usati per il cancro al seno:

  • Arimidex (Anastrozolo)
  • Aromasin (Exemestane)
  • Femara (Letrozolo)

Questi farmaci sono generalmente presi come una pillola al giorno.

Vantaggi degli inibitori dell’aromatasi

Numerosi studi hanno confrontato gli inibitori dell’aromatasi con il tamoxifene per vedere quale tipo di farmaco è più efficace nel trattamento del carcinoma mammario in stadio iniziale, positivo al recettore ormonale nelle donne in postmenopausa. Secondo i risultati, gli effetti dell’inibitore dell’aromatasi utilizzato dopo il primo trattamento (intervento chirurgico ed eventualmente chemioterapia e radioterapia) sono i seguenti:

  • Un inibitore dell’aromatasi è la migliore terapia ormonale con cui iniziare. Nel trattamento del carcinoma mammario in fase iniziale con recettore ormonale positivo, gli inibitori dell’aromatasi hanno più benefici e meno effetti collaterali gravi rispetto al tamoxifene.
  • Il passaggio a un inibitore dell’aromatasi dopo aver assunto il tamoxifene per 2 o 3 anni (per un totale di 5 anni di terapia ormonale) fornisce più benefici di 5 anni di tamoxifene.
  • L’assunzione di un inibitore dell’aromatasi per 5 anni dopo aver assunto il tamoxifene per 5 anni riduce il rischio che il cancro si ripresenti più di nessun trattamento dopo il tamoxifene.

Effetti collaterali degli inibitori dell’aromatasi

Gli inibitori dell’aromatasi tendono a causare effetti collaterali meno gravi del tamoxifene su problemi come coaguli di sangue, ictus e cancro dell’endometrio. Tuttavia, gli inibitori dell’aromatasi possono causare più problemi cardiaci, più perdita ossea (osteoporosi) e un maggior rischio di fratture ossee rispetto al tamoxifene, almeno nei primi anni di trattamento. Se il tuo medico sta prendendo in considerazione un inibitore dell’aromatasi come parte del tuo piano di trattamento, lui o lei pianificherà se è necessario un farmaco per rafforzare l’osso quando prende l’inibitore dell’aromatasi.

Gli effetti collaterali più comuni degli inibitori dell’aromatasi sono rigidità articolare o dolore articolare.

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