Karbonik anhidraz inhibitörleri, karbon dioksit ve su arasındaki reaksiyonu karbonik asit ve daha sonra bikarbonata katalize etmekten sorumlu bir enzim olan karbonik anhidrazın aktivitesini azaltır. Bu, böbreklerde proksimal tübülden bikarbonat emilimini azaltır, bu da bikarbonat atılımında doğrudan bir artışa ve sodyum ve potasyum atılımında hafif artışlara neden olur. Genel olarak, karbonik anhidraz inhibitörlerinin elektrolit etkileri hafiftir ve tipik olarak diüretik kapasiteleri için kullanılmazlar. Asetazolamid, diklorfenamid ve metazolamid karbonik anhidraz inhibitörleridir.
Karbonik anhidraz inhibitörleri ayrıca aköz hümör salgısını da azaltır (aköz hümör, lens ile göz küresinin korneası arasındaki boşluğu dolduran berrak sıvıdır), bu da göz içi basıncında bir azalmaya neden olur.
Karbonik anhidraz inhibitörleri esas olarak glokom veya göz içi kan basıncını düşürmenin faydalı olduğu düşünülen diğer oküler durumların tedavisinde kullanılır . Asetazolamid ayrıca akut dağ hastalığının (irtifa hastalığı olarak da bilinir) tedavisi ve önlenmesi için ve bazı epilepsi türlerinde kullanılır . Diklorfenamid, bazı kalıtsal kas bozukluklarını tedavi etmek için kullanılabilir. Karbonik anhidraz inhibitörleri başka durumların tedavisinde de kullanılabilir.