Antagonistas de receptores 5-HT3

Usos: Usado na prevenção e tratamento de náuseas e vômitos, especialmente em quimioterapia, radioterapia ou no pós-operatório.

Os antagonistas dos receptores 5-HT3 (também conhecidos como antagonistas dos receptores da serotonina ou bloqueadores da serotonina) são uma classe de medicamentos usados ​​para a prevenção e tratamento de náuseas e vômitos, em particular quimioterapia, radioterapia ou pós-operatório. 5-HT3 é a abreviação de serotonina, que também pode ser escrita como 5-hidroxitriptamina.

Quando as células que cobrem o trato gastrointestinal são danificadas pela quimioterapia e radioterapia, elas liberam serotonina. Essa serotonina se liga aos receptores de serotonina nos nervos que transmitem impulsos ao centro de vômito no cérebro, o que estimula outros nervos envolvidos no reflexo de vômito. Os antagonistas dos receptores 5-HT3 inibem a ligação da serotonina aos receptores 5-HT3 no intestino delgado, reduzindo assim a probabilidade de náusea e vômito. A maneira como os antagonistas do receptor 5-HT3 trabalham para prevenir náuseas e vômitos no pós-operatório é menos compreendida.

Os antagonistas do receptor 5-HT3 de primeira geração incluem dolasetron, granisetron e ondansetron. Apesar das mudanças em sua estrutura química e taxas de absorção, todos funcionam da mesma maneira e são bem tolerados. As formulações orais são tão eficazes quanto as formas intravenosas na prevenção de náuseas e vômitos.

Palonossetrom é um bloqueador de serotonina de segunda geração. Para os receptores de serotonina, ela tem maior afinidade que os agentes de primeira geração, o que aumenta a duração da ação. Pensa-se que o palonossetrom tenha um efeito não apenas no intestino delgado, mas também nos receptores 5-HT3 e no local de ativação dos quimiorreceptores no centro do vômito. Foi aprovado para náuseas e vômitos induzidos por quimioterapia, agudos e retardados.

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