Os medicamentos antitireoidianos impedem a biossíntese dos hormônios tireoidianos. Os medicamentos antitireoidianos são usados para tratar o hipertireoidismo, inibindo a produção excessiva do hormônio tireoidiano ou reduzindo a atividade do hormônio tireoidiano. Os medicamentos antitireoidianos incluem carbimazol, metimazol e propiltiouracil. Um medicamento antitireoidiano menos comum é o perclorato de potássio.
O carbimazol e o propiltiouracil, cujos metabólitos ativos são o metimazol, agem inibindo a enzima peroxidase tireoidiana e, portanto, bloqueiam a síntese (produção) do hormônio tireoidiano.
Cerca de 30 a 40% dos pacientes tratados com um medicamento antitireoidiano permanecem eutireoidianos (com níveis normais de hormônio tireoidiano) 10 anos após a interrupção da terapia com medicamentos antitireoidianos. Isso significa que a doença de Graves (a causa mais comum de hipertireoidismo) está em remissão.
Um problema comum com medicamentos antitireoidianos é o hipertireoidismo ou hipotireoidismo relacionado à dose. Uma complicação rara da terapia antitireoidiana é a agranulocitose, que requer a descontinuação imediata do medicamento.