Os inibidores da anidrase carbônica reduzem a atividade da anidrase carbônica, uma enzima responsável por catalisar a reação entre o dióxido de carbono e a água em ácido carbônico e depois em bicarbonato. Isso reduz a absorção de bicarbonato do túbulo proximal no rim, resultando em um aumento direto na excreção de bicarbonato e ligeiros aumentos na excreção de sódio e potássio. Em geral, os inibidores da anidrase carbônica têm efeitos eletrolíticos leves e não são normalmente usados por sua capacidade diurética. A acetazolamida, a diclorfenamida e a metazolamida são inibidores da anidrase carbônica.
Os inibidores da anidrase carbônica também reduzem a secreção do humor aquoso (o humor aquoso é o fluido claro que preenche o espaço entre o cristalino e a córnea do globo ocular), resultando em uma redução da pressão intraocular.
Os inibidores da anidrase carbônica são usados principalmente no tratamento de glaucoma ou outras condições oculares em que a redução da pressão arterial intraocular é considerada benéfica. A acetazolamida também é usada para o tratamento e prevenção do mal da montanha (também conhecido como mal da altitude) e de alguns tipos de epilepsia. A diclorfenamida pode ser usada para tratar certas doenças musculares hereditárias. Os inibidores da anidrase carbônica também podem ser usados para tratar outras doenças.