A aromatase é uma enzima envolvida na produção de estrogênio, catalisando a conversão da testosterona em estradiol. A aromatase é encontrada nas glândulas supra-renais, ovários, placenta, testículos, tecido adiposo (gordura) e células produtoras de estrogênio no cérebro. A aromatase é um componente específico do sistema enzimático do citocromo P450.
Os inibidores da aromatase são uma classe de medicamentos que atuam bloqueando a enzima aromatase, a enzima que converte os andrógenos em estrogênio.
A história natural do câncer de mama está intimamente ligada aos estrogênios. Esses hormônios afetam o risco de doenças e o crescimento de muitos tumores já estabelecidos.
Os inibidores da aromatase são usados no tratamento do câncer de mama, reduzindo os níveis de estrogênio circulante. Os inibidores da aromatase significam que retardam ou inibem a progressão desses cânceres, reduzindo o estrogênio que faz com que as células cancerosas da mama positivas para o receptor de estrogênio (RE) cresçam. Aproximadamente 80% de todos os cânceres de mama são positivos para o receptor de estrogênio (ER).
Além do câncer de mama, é usado no tratamento de ginecomastia, baixa estatura, puberdade tardia em meninos e indução da ovulação em mulheres com infertilidade inexplicada. A testolactona é aprovada para ginecomastia masculina.
Inibidores da aromatase usados para câncer de mama:
- Arimidex (Anastrozol)
- Aromasina (Exemestano)
- Femara (Letrozol)
Esses medicamentos são geralmente tomados como um comprimido por dia.
Vantagens dos inibidores de aromatase
Vários estudos compararam os inibidores da aromatase com o tamoxifeno para ver qual tipo de medicamento é mais eficaz no tratamento do câncer de mama com receptor hormonal positivo em estágio inicial em mulheres na pós-menopausa. De acordo com os resultados, os efeitos do inibidor da aromatase usado após o primeiro tratamento (cirurgia e possivelmente quimioterapia e radioterapia) são os seguintes:
- Um inibidor da aromatase é a melhor terapia hormonal para começar. Ao tratar o câncer de mama positivo para receptor hormonal em estágio inicial, os inibidores da aromatase têm mais benefícios e menos efeitos colaterais graves do que o tamoxifeno.
- Mudar para um inibidor da aromatase após tomar tamoxifeno por 2 a 3 anos (para um total de 5 anos de terapia hormonal) oferece mais benefícios do que 5 anos de tamoxifeno.
- Tomar um inibidor da aromatase por 5 anos após tomar tamoxifeno por 5 anos reduz o risco de o câncer retornar mais do que nenhum tratamento após o tamoxifeno.
Efeitos colaterais dos inibidores da aromatase
Os inibidores da aromatase tendem a causar efeitos colaterais menos graves do que o tamoxifeno em questões como coágulos sanguíneos, acidente vascular cerebral e câncer endometrial. No entanto, os inibidores da aromatase podem causar mais problemas cardíacos, mais perda óssea (osteoporose) e maior risco de fratura óssea do que o tamoxifeno, pelo menos nos primeiros anos de tratamento. Se o seu médico estiver considerando um inibidor da aromatase como parte de seu plano de tratamento, ele fará o planejamento necessário para determinar se um medicamento para fortalecimento dos ossos é necessário ao tomar o inibidor da aromatase.
Os efeitos colaterais mais comuns dos inibidores da aromatase são rigidez ou dor nas articulações.