Inibidores De Aromatase

A aromatase é uma enzima envolvida na produção de estrogênio, catalisando a conversão da testosterona em estradiol. A aromatase é encontrada nas glândulas supra-renais, ovários, placenta, testículos, tecido adiposo (gordura) e células produtoras de estrogênio no cérebro. A aromatase é um componente específico do sistema enzimático do citocromo P450.

Os inibidores da aromatase são uma classe de medicamentos que atuam bloqueando a enzima aromatase, a enzima que converte os andrógenos em estrogênio. 

A história natural do câncer de mama está intimamente ligada aos estrogênios. Esses hormônios afetam o risco de doenças e o crescimento de muitos tumores já estabelecidos.

Os inibidores da aromatase são usados ​​no tratamento do câncer de mama, reduzindo os níveis de estrogênio circulante. Os inibidores da aromatase significam que retardam ou inibem a progressão desses cânceres, reduzindo o estrogênio que faz com que as células cancerosas da mama positivas para o receptor de estrogênio (RE) cresçam. Aproximadamente 80% de todos os cânceres de mama são positivos para o receptor de estrogênio (ER).

Além do câncer de mama, é usado no tratamento de ginecomastia, baixa estatura, puberdade tardia em meninos e indução da ovulação em mulheres com infertilidade inexplicada. A testolactona é aprovada para ginecomastia masculina.

Inibidores da aromatase usados ​​para câncer de mama:

  • Arimidex (Anastrozol)
  • Aromasina (Exemestano)
  • Femara (Letrozol)

Esses medicamentos são geralmente tomados como um comprimido por dia.

Vantagens dos inibidores de aromatase

Vários estudos compararam os inibidores da aromatase com o tamoxifeno para ver qual tipo de medicamento é mais eficaz no tratamento do câncer de mama com receptor hormonal positivo em estágio inicial em mulheres na pós-menopausa. De acordo com os resultados, os efeitos do inibidor da aromatase usado após o primeiro tratamento (cirurgia e possivelmente quimioterapia e radioterapia) são os seguintes:

  • Um inibidor da aromatase é a melhor terapia hormonal para começar. Ao tratar o câncer de mama positivo para receptor hormonal em estágio inicial, os inibidores da aromatase têm mais benefícios e menos efeitos colaterais graves do que o tamoxifeno.
  • Mudar para um inibidor da aromatase após tomar tamoxifeno por 2 a 3 anos (para um total de 5 anos de terapia hormonal) oferece mais benefícios do que 5 anos de tamoxifeno.
  • Tomar um inibidor da aromatase por 5 anos após tomar tamoxifeno por 5 anos reduz o risco de o câncer retornar mais do que nenhum tratamento após o tamoxifeno.

Efeitos colaterais dos inibidores da aromatase

Os inibidores da aromatase tendem a causar efeitos colaterais menos graves do que o tamoxifeno em questões como coágulos sanguíneos, acidente vascular cerebral e câncer endometrial. No entanto, os inibidores da aromatase podem causar mais problemas cardíacos, mais perda óssea (osteoporose) e maior risco de fratura óssea do que o tamoxifeno, pelo menos nos primeiros anos de tratamento. Se o seu médico estiver considerando um inibidor da aromatase como parte de seu plano de tratamento, ele fará o planejamento necessário para determinar se um medicamento para fortalecimento dos ossos é necessário ao tomar o inibidor da aromatase.

Os efeitos colaterais mais comuns dos inibidores da aromatase são rigidez ou dor nas articulações.

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