Inibidores De Beta Lactamase

Os inibidores da beta-lactamase são uma classe de medicamentos administrados em conjunto com antibióticos beta-lactamase que bloqueiam a atividade das enzimas beta-lactamase, prevenindo assim a resistência antimicrobiana. Embora tenham pouca atividade antibiótica por conta própria, eles evitam a degradação bacteriana dos antibióticos beta-lactâmicos, expandindo assim a gama bacteriana em que os medicamentos são eficazes. Portanto, os inibidores da beta-lactamase não são vendidos individualmente. Em vez disso, eles são formulados junto com antibióticos beta-lactâmicos com meia-vida sérica semelhante.

As enzimas beta lactamase são produzidas por certas cepas das seguintes bactérias:

  • Espécies Bacteroides 
  • Espécies de Enterococcus 
  • Hemophilus influenzae 
  • Moraxella catarrhalis 
  • Neisseria gonorréia 
  • Espécies de Staphylococcus

O uso mais importante dos inibidores da beta-lactamase é o tratamento de infecções causadas por bactérias gram-negativas, micróbios anaeróbios, estafilococos sensíveis à meticilina e estreptococos. Porque a produção de beta lactamase é um importante contribuinte para a resistência a beta lactamas nesses patógenos. 

Os inibidores da beta-lactamase comumente usados ​​estão listados abaixo:

  • Inibidores de beta lactamase com núcleos de beta lactama:
    • Tebipenem foi o primeiro carbapenem administrado por via oral na forma de tebipenem-pivoxil. É um antimicrobiano carbapenêmico utilizado no tratamento do Mycobacterium tuberculosis.
    • O ácido clavulânico ou clavulanato é freqüentemente usado em combinação com amoxicilina (Augmentin) ou ticarcilina (Timentin). Amoxicilina / ácido clavulânico é usado para tratar infecções respiratórias, otite média, sinusite, infecções de pele e infecções do trato urinário, enquanto ticarcilina / clavulanato é usado para tratar infecções do trato respiratório inferior, infecções ósseas, infecções ginecológicas, infecções articulares, infecções de pele, infecções do trato urinário .
    • Sulbactam é freqüentemente usado em combinação com ampicilina (Unasyn) ou cefoperazona (Sulperazon) para tratar infecções cutâneas, intra-abdominais e ginecológicas.
    • Tazobactam é frequentemente usado em combinação com piperacilina (Zosyn e Tazocin) para tratar pneumonia adquirida na comunidade, infecções intra-abdominais, infecções de pele e infecções ginecológicas.
  • Inibidores da beta-lactamase de núcleo não-beta-lactâmico:
    • Avibactam, em combinação com ceftazidima (Avycaz), é usado para tratar infecções do trato urinário, infecções intra-abdominais, pielonefrite e pneumonia adquirida em hospital causada por bactérias gram-negativas.
    • Relebactam é usado em combinação com imipenem / cilastatina (Recarbrio) para tratar pielonefrite, infecções do trato urinário e infecções intra-abdominais.
    • Vaborbactam, junto com meropenem (Vabomere), é usado para tratar infecções do trato urinário e pielonefrite.

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