Safra asidi bağlayıcı ilaçlar, düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) kolesterol seviyelerini azaltmak için kullanılır. Safra asidi bağlayıcı ilaçlar, safra asidi sekestranları veya safra asidi bağlayan reçineler olarakta adlandırılır. Oral uygulamadan sonra emilmezler, bağırsakta kolesterol içeren safra asitlerine bağlanırlar ve dışkıyla atılarak, vücuda geri emilmelerini önlerler. Bu, karaciğere dönen safra asitlerinin miktarını azaltır ve karaciğeri, dışkıda kaybolan safra asitlerinin yerine daha fazla safra asidi üretmeye zorlar. Daha fazla safra asidi üretmek için karaciğer, daha fazla kolesterolü safra asitlerine dönüştürür ve bu da kandaki kolesterol seviyesini düşürür. Safra asidindeki azalma, kolesterolden safra asitlerinin hepatik sentezinde bir artışa yol açar. Kolesterolün tükenmesi, LDL reseptör aktivitesini arttırır, dolayısıyla LDL kolesterolün kandan uzaklaştırılmasını arttırır.
Safra asidi bağlayıcı ilaçların, orta düzeyde LDL kolesterol düşürücü etkileri vardır. Düşük dozlar (örneğin 8 gram/gün Kolestiramin) LDL kolesterolü %10-15 oranında düşürebilir . Ancak yüksek dozlar bile (24 gram/gün kolestiramin) LDL kolesterolü sadece yaklaşık %25 oranında düşürebilir. Bu nedenle tek başına kullanılan safra asidi bağlayan ilaçlar LDL kolesterolü düşürmede statinler kadar etkili değildir.
Sıklıkla kullanılan safra asidi bağlayıcı ilaçlar aşağıda listelenmektedir:
- Kolesevelam
- Kolestiramin
- Kolestipol
Safra asidi bağlayıcı ilaçların sıklıkla görülen yan etkileri aşağıdadır: