5-HT3 Reseptör Antagonistleri

Kullanım alanları : Özellikle kemoterapi, radyasyon terapisi veya postoperatif olarak bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisi için kullanılır.

5-HT3 reseptör antagonistleri (serotonin reseptör antagonistleri veya serotonin blokerleri olarak da bilinir), özellikle kemoterapi, radyasyon terapisi veya postoperatif olarak bulantı ve kusmanın önlenmesi ve tedavisi için kullanılan bir ilaç sınıfıdır. 5-HT3, 5-hidroksitriptamin olarak da yazılabilen serotonin kısaltmasıdır.

Gastrointestinal sistemi kaplayan hücreler, kemoterapi ve radyasyon terapisi ile hasar gördüğünde serotonin salgılar. Bu serotonin, impulsları beyindeki kusma merkezine ileten sinirler üzerindeki serotonin reseptörlerine bağlanır ve bu da kusma refleksinde yer alan diğer sinirleri uyarır. 5-HT3 reseptör antagonistleri serotoninin ince bağırsakta 5-HT3 reseptörlerine bağlanmasını önler, böylece bulantı ve kusma olasılığını azaltır. 5-HT3 reseptör antagonistlerinin postoperatif bulantı ve kusmayı önlemek için çalışma şekli daha az anlaşılmıştır.

Birinci nesil 5-HT3 reseptör antagonistleri arasında dolasetron, granisetron ve ondansetron bulunur. Kimyasal yapılarındaki ve emilim oranlarındaki değişikliklere rağmen, hepsi aynı şekilde çalışır ve iyi tolere edilir. Oral formülasyonlar, bulantı ve kusmayı önlemede, intravenöz formlar kadar etkilidir.

Palonosetron ikinci nesil bir serotonin blokeridir. Serotonin reseptörleri için, birinci nesil ajanlardan daha fazla afiniteye sahiptir, bu da etki süresini arttırır. Palonosetronun, sadece ince bağırsakta değil, kusma merkezindeki 5-HT3 reseptörleri ve kemoreseptör tetikleme bölgesi üzerinde de etkisi olduğu düşünülmektedir. Hem akut hem de gecikmiş kemoterapiye bağlı bulantı ve kusma için onaylanmıştır.

CEVAP VER

Please enter your comment!
Please enter your name here